치매치료제 #도네페질 vs 리바스티그민

치매치료제 #도네페질 vs 리바스티그민

 

도네페질(Donepezil) vs 리바스티그민(Rivastigmine)

 

Donepezil과 Rivastigmine은 어떻게 치매에 효과를 나타냅니까?

Donepezil과 rivastigmine은 둘 다 아세틸콜린에스테라제(acetylcholinesterase, AChE)를 억제함으로써

알츠하이머치매의 치료약제로 사용됩니다.

 

아세틸콜린은 기억과 관련된 뇌의 중요한 신경전달물질로서, 

알츠하이머 치매에서 콜린성 신경연접의 수가 줄어들어 아세틸콜린 합성과 

그에 따른 활성이 감소되는데(콜린성 가설, cholinergic hypothesis), AChE 억제제는 

아세틸콜린의 분해를 억제해 신경연접 내 아세틸콜린 농도를 증가시킴으로서 

인지기능의 향상을 유도합니다.

 

Rivastigmine은 AChE와 함께 부티릴콜린에스테라제(butyryl-cholinesterase, BuChE)를 동시에 억제합니다.

AChE가 주로 신경연접에 위치하고 뇌피질에 강력한 역할을 발휘하는데 비해 

BuChE는 뇌의 신경아교세포(glial cell)*에 주로 위치하며 콜린성 중재에 중요한 역할을 합니다.

 

알츠하이머가 진행됨에 따라 해마와 측두엽에서 BuChE 활성이 증가되며 

알츠하이머 뇌에서 고령일수록 BuChE의 활성이 증가된다고 합니다. 

최근에는 AChE과 BuChE를 동시에 억제하면 

인지기능에서 치료효과가 높아진다는 보고가 있습니다.

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Donepezil과 Rivastigmine은 어떤 치매에 효과가 있습니까?

Donepezil은 경증, 중등도, 중증 알츠하이머에 모두 허가를 받았습니다. 

1일 5~10㎎ 용량은 경증~중등도 알츠하이머치매, 1일 10~23㎎ 용량은 중증 알츠하이머치매에 사용됩니다.

 

Rivastigmine은 경증~중증 알츠하이머치매, 경증~중등도 파킨슨병 관련 치매에 허가를 받았습니다. 

특히 rivastigmine은 알츠하이머 치매 치료제 중에서 유일하게 파킨슨병 관련 치매에 허가를 받은 약제이며 

파킨슨병 관련 치매에서 두드러지는 수행능력장애에 효과적이라는 보고가 있습니다.

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Donepezil과 Rivastigmine은 어떻게 사용합니까?

Donepezil은 반감기가 70시간으로 길어서 1일 1회만 복용하면 됩니다. 

초기용량은 5㎎이며 부작용의 빈도를 낮추기 위해 서서히 4주의 간격을 두고 10㎎으로 증량합니다. 

23㎎ 용량은 최소 3개월 동안 1일 10mg을 복용한 환자에게 투여가능합니다. 

어지러울 수 있으므로 취침 전에 복용하지만 불면증이 심한 경우엔 아침에 복용하도록 합니다. 

위장 장애가 심한 경우엔 식사와 함께 복용하거나 용량을 일시적으로 감량했다가 증량하기도 합니다. 

제형으로는 속붕정, 구강붕해필름, 구강붕해정이 있어 선택의 폭이 넓습니다.

 

Rivastigmine은 경구제와 패취제가 있습니다. 

경구제는 1일 3㎎(1.5㎎ 1일 2회)로 시작해 최대 총 12㎎(6㎎ 1일 2회)까지 증량 가능합니다.

패취제는 5㎠, 10㎠, 15㎠ 제품이 있는데 24시간 방출량이 각각 4.6㎎, 9.5㎎, 13.3㎎입니다. 

패취제는 등의 상부 또는 하부, 팔의 상부 또는 가슴에 부착하며 한 번 부착한 부위는 14일 동안 다시 부착하지 않습니다. 

경구제에서 패취제로의 전환은 다음과 같이 합니다.

출처 : 약사공론

도네페질(Donepezil) vs 리바스티그민(Rivastigmine)